Orlistat

L'orlistat est un inhibiteur gastro-intestinal spécifique de longue durée et puissant. Il s'agit d'une poudre blanche ou blanc cassé à température ambiante. Il est insoluble dans l'eau, soluble dans le chloroforme et facilement soluble dans l'éthanol. Il passe à travers l'estomac et la cavité de l'intestin grêle. La lipase intragastrique et le codon actif de lipase pancréatique forment une liaison covalente pour inactiver l'enzyme. Les graisses contenues dans les aliments ne peuvent pas être décomposées en acides gras libres et en monoacylglycérols, de sorte que les graisses ne peuvent pas être absorbées et utilisées, réduisant ainsi l'apport calorique du corps et contrôlant le poids corporel. Ce médicament n'a pas besoin d'être absorbé par l'organisme pour exercer ses effets. À la dose habituelle, l'absorption des graisses peut être supprimée de 30%. Il est rarement absorbé après administration orale et peut être métabolisé et inactivé dans l'intestin. Le site métabolique se trouve sur la paroi du tractus gastro-intestinal et la demi-vie d'élimination est d'environ 14 à 19 heures. Environ 97% de ce produit est excrété avec des excréments, dont 83% est excrété sous sa forme originale.

L'orlistat peut être utilisé en clinique pour l'obésité et l'hyperlipidémie. Dans des circonstances normales, 120 mg peuvent être pris par voie orale une fois par jour, trois fois par jour et pris dans l'heure qui suit un repas. Après avoir pris le médicament pendant 2 semaines, le poids peut commencer à diminuer. Il peut être pris en continu pendant 6 à 12 mois. Si la dose est augmentée à plus de 400 mg par jour, son effet ne sera plus accru.